Тематические порталы ИД "Русский врач": Аллергология, Гастроэнтерология, Геронтология, Гинекология, Кардиология, Педиатрия, Неврология, Травматология, Эндокринология, Эпидемиология
 
     


Конкурсы и гранты
 

Молекулярное моделирование, синтез и оценка биологической активности новых антагонистов gpiib/iiia-рецепторов тромбоцитов
Автор: Алексеев А.А., Брылев М.И., Королев В.Л., Лоторев Д.С., Лизунов А.Ю., Батуев Е.А., Павлова Л.А.   

magazine-molecmed-2013-05-011

Молекулярное моделирование, синтез и оценка биологической активности новых антагонистов gpiib/iiia-рецепторов тромбоцитов

C применением программы «Алгокомб» выполнено моделирование молекул пептидов – антагонистов GPIIb/IIIa-рецепторов тромбоцитов. Серия смоделированных соединений синтезирована по стратегии FastMoc 0.25. Структура полученных соеди-нений подтверждена методами хромато-масс-, ЯМР 1 Н- и двумерной ЯМР 1 Н/1 Н (COSY, NOESY)-спектроскопии. Оценка специфичности действия синтезированных соединений выполнена in vitro на крови здоровых доноров и показано дозозависимое снижение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.
Molecular modeling, synthesis and evaluation of the biological activity of new glycoprotein iib/iiia (gpiib/iiia) receptor antagonists
We applied software «Algokomb» to perform mathematical modeling of polypeptide molecules of glycoprotein IIb/IIIa (gpIIb/IIIa) receptor antagonists. The modeled compounds have been synthesized accordingly to the protocol of strategy FastMoc 0.25. The structure of the compounds has been confirmed by LCMS, 1 H NMR and 1 Н/1 Н (COSY, NOESY) NMR methods. The evaluation of the specificity of the synthesized compounds has been made in vitro and has shown dose-dependent reduction of ADP-induced platelet aggregation.

 

 
Рассылка
Важно

→ Фармакопейные статьи


→ Медицинские архивы на службе современного врача


→ Перечень медицинских технологий

ЭКД архив

 

Баннер
Баннер
Баннер
Информационные партнеры:
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер