Мероприятия

Баннер
 

Анальгетическая активность производных 2-амино-4-арил-4- оксобут-2-еновых кислот
Автор: Пулина Н.А., Кожухарь В.Ю., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е., Шереметев А.Б.   

magazine-pharmaciya-2014-05-012

Анальгетическая активность производных 2-амино-4-арил-4- оксобут-2-еновых кислот

"Проведен скрининг анальгетического действия синтезированных 11 производных 2-амино-4-арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Выявлены наиболее активные соединения с фрагментом пиперазина, проявившие фармакологический эффект на уровне и выше препаратов сравнения – натриевой соли диклофенака и метамизола натрия."
Analgesic activity of 2-amino-4-aryl-4-oxobut-2-enoic acids
"Decyclization of 5-aryl-3-arylimino-3H-furan-2-ones by the action of NH-nucleophiles is one of the methods to obtain biologically active derivatives of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxobut-2-enoic acids. Eleven new N-substituted 2-amino-4-aryl-4-oxobut-2-enoic acids containing various heterocyclic fragments were synthesized to search for substances having analgesic activity. The structure of the compounds was proven by IR, 1H-NMR spectroscopy, mass spectrometry and elemental analysis. The analgesic activity of the synthesized compounds was studied by the hot plate test, a method to estimate thermal somatic pain, in outbred albino mice. The substances with the activity that comparable to and exceeded that of comparison compounds were found. The derivatives containing piperazine fragments were ascertained to be most active. The resultant compounds were established to have a low acute toxicity, which owes to their structural resemblance with the body’s natural metabolites."

 

 
Рассылка
Важно

→ Фармакопейные статьи


→ Медицинские архивы на службе современного врача


→ Перечень медицинских технологий

ЭКД архив

 

Баннер
Баннер
Баннер
Информационные партнеры:
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер
Баннер